离子通道药物发现
离子通道药物发现是一项基于膜蛋白功能研究与高通量筛选技术相结合的系统性过程,该技术旨在识别并开发靶向特定离子通道的活性化合物并将其用于治疗与电生理失衡相关的各类疾病。离子通道是细胞膜上控制钠、钾、钙、氯等离子跨膜转运的蛋白分子,其功能对维持细胞兴奋性、信号传导、渗透压调节等至关重要。人体中的离子通道
单细胞转录组测序
单细胞转录组测序是用于分析单个细胞中基因表达情况的技术。这项技术在现代生物学研究中发挥作用,它能够揭示细胞在不同生理状态和条件下的分子特征。在肿瘤研究领域,单细胞转录组测序的应用尤为突出。肿瘤通常由多种不同的细胞群体组成,这些群体在基因表达和功能上存在显著差异。通过单细胞转录组测序,研究人员能够识别
类器官高通量筛选
引言:体外模型的“革命性升级” 传统细胞系虽然高通量,但缺乏体内微环境与三维结构,难以模拟真实的人体疾病状态。动物模型虽贴近生理,但成本高、周期长、伦理限制大。类器官(Organoids)的出现,打破了这一局限。它由干细胞或组织来源细胞自组织形成三维结构,具有原始器官的关键功
斑马鱼高通量筛选
斑马鱼高通量筛选是近年来在生物医学研究和药物开发领域迅速崛起的技术手段。作为一种脊椎动物模型,斑马鱼兼具体外实验的高通量特性和哺乳动物模型的系统生理学优势,使其成为连接基础研究与临床应用的理想桥梁。斑马鱼高通量筛选的核心在于利用其胚胎透明、发育快速(24小时内完成早期器官形成)、繁殖能力强(每周可产
药物靶点筛选
小分子筛选下游靶点蛋白是药物发现、疾病机制研究以及生物学功能探究中的关键环节。小分子药物结合靶点蛋白的发现,不仅能帮助理解疾病的分子机制,也能指导药物的设计与优化,从而提高药效、减少副作用,并推动精准医疗的发展。达吉特针对此提供了两类不同的靶点筛选方案,方案一:基于修饰的策略,引入标记基团,
中药/复方成分鉴定
达吉特的中药复方成分分析与鉴定技术,通过LC-MS/MS质谱技术结合自主建立的5000种中药小分子标准品数据库,精确鉴定出复方水煎剂中的主要天然化合物成分,并可同步检测服药小鼠血浆或尿液中的天然化合物及其代谢产物。对于化合物的同分异构体及代谢产物的鉴定,则由达吉特的质谱化学专家通过加合离子谱
20K人类蛋白组芯片
芯片上有超过2万种人类全长蛋白质,覆盖81%的人类基因组ORF区,是目前世界上通量最高的蛋白质芯片。将带有生物素标记的小分子与20K芯片共同孵育,再引入带有CY3或CY5荧光的链霉亲和素,通过检测芯片上的荧光信号,即可确定小分子的直接结合靶蛋白。20K芯片不仅能够筛选出与小分子直接结合的靶点
基于GPCR芯片技术的膜蛋白筛靶策略
G蛋白偶联受体(GPCR)是细胞表面最大、最通用的受体家族之一,约34%的已上市药物是与GPCR功能相关的。GPCR蛋白一般具有5-7次跨膜结构,脱离磷脂双分子层的支持,GPCR蛋白很难保持活性构象。目前研究GPCR最常用的方法是在转染的哺乳动物细胞系中过表达,然而转染的细胞也含有内源性受体
SPR表面等离子共振服务
表面等离子共振(Surface Plasmon Resonance,SPR)是一种光学物理现象。当偏振光以临界角入射到两种不同折射率的介质界面(比如玻璃表面的金或银镀层)时,可引起金属薄膜内自由电子的共振,使反射光在一定角度内大大减弱。其中,使反射光在一定角度内完全消失的入射角称为SPR角。
ABPP基于点击化学的筛靶策略
ABPP(Activity-Based Protein Profiling)是在点击化学和LC-MS质谱基础上发展起来的小分子化合物靶点蛋白筛选技术。将小分子进行炔基标记后处理细胞,通过简便高效的点击化学反应,将结合上靶点蛋白的炔基小分子连接到带有叠氮的磁珠上,通过磁珠离心获取小分子靶向结合